Química Farmacêutica Avançada

Conhecimentos de Base Recomendados

Não aplicável.

Métodos de Ensino

Ensino teórico. Aulas expositivas com recurso a exemplos ilustrativos da matéria.
Nas aulas teórico-práticas serão apresentados e discutidos case studies.

Resultados de Aprendizagem

- Fornecer conhecimentos avançados necessários à descoberta, design e desenvolvimento de fármacos.
- Dar a conhecer as estratégias de descoberta de novos “hits”.
- Fornecer os conceitos para uma análise de relações estrutura –actividade (REA) para transformar “hits” em candidatos a moléculas líder.
- Desenvolver a compreensão de técnicas in silico e modelização molecular para o design de fármacos .
- Dar a conhecer como modificações químicas nos fármacos modelam as suas propriedades farmacocinéticas.
- Conferir o pensamento crítico e científico em design e desenvolvimento de fármacos.
- Desenvolver a capacidade de integrar equipas de investigação para a descoberta e desenvolvimento de novos
fármacos.

Estágio(s)

Não

Programa

1. Estratégias de pesquisa de novos compostos líder.

2.”Lead-Likeness” e “Drug-Likeness”.

3.Introdução ao design de fármacos assistido por computador

Exploração de relações estrutura-actividade

1.Variações moleculares em séries homólogas
2.Variações moleculares baseadas em substituições isostéricas
3.Transformações de anéis

Substituintes e funções químicas: REA qualitativas

1.Grupos substituintes

Organização espacial, mapeamento dos receptores e modelização molecular
1.Fármacos multi-alvo: estratégias e desafios.
2. Design de fármacos baseado na estrutura
3. Design de fármacos baseado no farmacóforo

Modificações moleculares que influenciam as propriedades farmacocinéticas
1.Aspectos fisiológicos determinantes das propriedades farmacocinéticas dos fármacos
2.Reacções de biotransformação e suas enzimas

As aulas teórico-práticas compreenderam a análise e discussão de “case-studies” de investigação

Docente(s) responsável(eis)

Jorge António Ribeiro Salvador

Métodos de Avaliação

Avaliação
Trabalho de síntese: 25.0%
Exame: 75.0%

Bibliografia

Victoria Roche, William S. Zito, Thomas Lemke, David A. Williams; Foye's Principles of Medicinal Chemistry; 8th Edition; 2019, Wolters Kluwer
Comprehensive Medicinal Chemistry III; Samuel Chackalamannil, David Rotella and Simon E. Ward Editors; 2017, Elsevier
Alagarsamy V.; Textbook of Medicinal Chemistry Volume 1; 3rd Edition, 2017, CBS Publishers.
Drug Discovery: Practices, Processes and Perspectives, edited by Jie J L and Corey E J, Wiley-VCH, 2013
Abraham D J, Rotella DP, Medicinal Chemistry, Drug Discovery and Development, Wiley, 7th Ed., 2010
Wermuth C, The Practice of Medicinal Chemistry, Elsevier, 3rd Ed., 2008
Kerns E H, Di L, Drug-like Properties. Concepts Structure Deign and Methods, Elsevier, 2008
Molecular Drug Properties, edited by Mannhold R, Wiley-VCH, 2008