Química Farmacêutica I

Conhecimentos de Base Recomendados

Química Orgânica; Bioquímica; Farmacologia Geral e Farmacocinética.

Métodos de Ensino

Ensino Teórico:

– Aulas expositivas com exemplos, worshops e “case-studies”.

Ensino Prático-Laboratorial:

– Trabalho experimental e seminários de apoio à matéria lecionada.

Resultados de Aprendizagem

- Dar a conhecer os processos de descoberta e desenvolvimento de “hits”,” leads” e candidatos a fármacos.

- Desenvolver a capacidade de fazer uma análise de relações estrutura-atividade (REA), com vista a otimizar a potência e seletividade dos fármacos para com os recetores, a sua duração de ação e prever o potencial de reações adversas.

- Conferir o pensamento crítico e científico necessário para decisões sobre o desenvolvimento de fármacos em equipas multidisciplinares de Descoberta de Fármacos.

- Desenvolver a compreensão da relevância da Química Farmacêutica na ação dos fármacos e na sua utilidade terapêutica e a decisão racional do uso dos fármacos.

- Transmitir a importância da Química Farmacêutica em contexto profissional, e seu impacto em atitudes preventivas e curativas a tomar em situação de doença.

Estágio(s)

Não

Programa

PROGRAMA TEÓRICO

Introdução à Química Farmacêutica. Ligações fármaco-alvo terapêutico.

Estrutura proteica e tipos de inibição enzimática. Interação fármaco-proteína. pKa e pH e relevância na interação fármaco-proteína e na absorção de fármacos.

Metabolismo de fármacos.

Recetores. Exemplos de interação fármaco-recetor. Quiralidade na interação fármaco-recetor.

Ácidos nucleicos. Estrutura e função. Exemplos de interação fármaco-ácido nucleico.

Descoberta de fármacos.

Composto líder. Composto candidato.

Otimização de fármacos.

Interação com o alvo terapêutico. Relação estrutura-atividade. Isósteros e bioisósteros. Estratégias em design de fármacos. Pró-fármacos. Exemplos de otimização e desenvolvimento de fármacos.

Síntese combinatorial e paralela. Computadores em Química Farmacêutica.

PROGRAMA PRÁTICO-LABORATORIAL

Fundamentos teóricos, Trabalhos laboratoriais, Análise Estrutural dos fármacos estudados nas aulas PL.

Docente(s) responsável(eis)

Vânia Maria Antunes Moreira Bimbo

Métodos de Avaliação

Avaliação
Trabalho laboratorial ou de campo: 20.0%
Exame: 80.0%

Bibliografia

Richard B. Silverman, Mark W. Holladay, The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action, 2014, 3rd Ed., AP Elsevier
Graham L. Patrick, An introduction to medicinal chemistry, 2017, 6th Ed. Oxford University Press
Paula Y. Bruice, Organic Chemistry, Global Edition, 2016, 8th Ed., Pearson Education Limited
Wermuth, C., The Practice of Medicinal Chemistry, Elsevier, 4th Ed., 2015
Thomas G., Medicinal Chemistry, Wiley, 2nd Ed., 2007
Erland S., Medicinal Chemistry – The modern Drug Discovery Process, 2014, Pearson Education Inc.
Pavia D. L., Lampan G. M., Kriz G. S., Vyvyan J. A., Introduction to Spectroscopy, 4th Edition, 2008
Artigos científicos.