Estratégias de Descoberta de Fármacos

Conhecimentos de Base Recomendados

Os conhecimentos mínimos recomendados enquadram-se no que é leccionado nos Cursos de 1º Ciclo nas áreas de Química Medicinal, Química, Bioquímica, Ciências Bioanalíticas ou Ciências Médicas, bem como de outros cursos considerados adequados pela Comissão Coordenadora do Mestrado.

Métodos de Ensino

As aulas teóricas para abordagem de conceitos e metodologias no âmbito da unidade curricular, os quais serão ilustrados com exemplos representativos da matéria, de entre bibliografia científica recente.

As aulas teórico-práticas destinam-se à resolução de problemas concretos enquadrados na unidade curricular.

Os seminários serão sobre temas de investigação complementares no que concerne aos temas abordados nas aulas teóricas e teórico-práticas.

O trabalho de síntese versará o “state of the art” de um tema científico na área.

O exame destina-se a aferir os conhecimentos dos estudantes.

Resultados de Aprendizagem

Esta unidade curricular tem por objectivo guiar os alunos nos passos necessários da descoberta de fármacos, transmitindo-lhes os conceitos fundamentais e os métodos que se aplicam nesta fase de descoberta.

Competências específicas:

• Obter conhecimentos avançados para a descoberta de fármacos
• Adquirir experiência em estratégias de descoberta de novos “hits”
• Conhecer os princípios do metabolismo de fármacos e identificar alertas estruturais de toxicidade.
• Obter de forma crítica informação relevante para a prossecução de um projeto científico na área.
• Adquirir a capacidade de integrar uma equipa de investigação multidisciplinar na descoberta de fármacos.

Estágio(s)

Não

Programa

1. O processo “hit-to-lead” na descoberta de fármacos.

2. “High-throughput screening” e o aumento da qualidade das coleções de compostos.

3. Conceitos de “lead-likeness” e “drug-likeness”.

4. A restrição conformacional na optimização de moléculas líder

5. Descoberta de moléculas multi-alvo.

6. Metabolismo e sinais estruturais de toxicidade.

7. Exemplos ilustrativos de descoberta e desenvolvimento de fármacos em doenças do sistema nervoso central, doenças metabólicas, em oncologia e na terapêutica de doenças infecciosas.

Docente(s) responsável(eis)

Teresa Margarida Vasconcelos Dias de Pinho e Melo

Métodos de Avaliação

Avaliação
Relatório de seminário ou visita de estudo: 10.0%
Trabalho de síntese: 20.0%
Relatório de resolução de problemas : 20.0%
Exame: 50.0%

Bibliografia

Abraham D J, Rotella D P, Burger’s Medicinal Chemistry, Drug Discovery and Development , Wiley, 7th Ed., 2010

Chorghade M S, Drug Discovery and Development, Wiley, 1st Ed., 2006

Nature Reviews Drug Discovery