Screening Farmacológico

Conhecimentos de Base Recomendados

Recomendam-se conhecimentos de base nas áreas de Farmacologia e Biologia Celular e Molecular.

Métodos de Ensino

As metodologias de ensino a utilizar nesta unidade curricular incluem:

• Aulas teóricas magistrais com apresentação dos conteúdos programáticos pelo Professor intercaladas com o ensino invertido;

• Aulas prático-laboratoriais baseadas na execução de metodologias de screening farmacocinético e farmacodinâmico explanados nas aulas teóricas;

• Interpretação de resultados;

• Aquisição de conceitos para fazer o tratamento de dados e respetiva análise estatísticas, aplicando programas informáticos utilizados durante os programas I&D;

• Elaboração de relatórios científicos.

Resultados de Aprendizagem

Ao completar esta unidade curricular, o estudante deve ser capaz de:

• Identificar os objetivos do screening farmacológico e saber o seu posicionamento nos programas I&D;

• Distinguir screening farmacodinâmico e farmacocinético e integrar cada um deles na identificação de hits e leads;

•  Selecionar e executar diferentes metodologias in vitro que permitem avaliar as propriedades farmacocinéticas de novos fármacos;

• Identificar os tipos e objetivos dos ensaios primários em função do alvo terapêutico escolhido e da dimensão da biblioteca de compostos;

• Identificar alvos moleculares adequados ao desenvolvimento de novos fármacos de ação central e compreender a sua relação com a doença;

• Identificat alvos moleculares adequados ao desenvolvimento de anti-inflmatórios e compreender a sua relação com a doença;

• Desenhar um ensaio de screening farmacológico simples, aplicando os conhecimentos adquiridos.

Estágio(s)

Não

Programa

• Conceitos/Definições de Screening Farmacológico/Qualidade das Metodologias;

• Modelos e técnicas de screening farmacocinético para estimar: absorção intestinal, permeabilidade através da barreira hematoencefálica, ligação às proteínas plasmáticas, metabolismo;

• Avaliação da interação fármaco-transportador de efluxo (substrato, inibidor, ativador, indutor);

• Métodos e modelos de avaliação farmacodinâmica em processos de I&D;

• Mecanismos moleculares e alvos farmacológicos em doenças inflamatórias agudas e cronicas e métodos de screening de novas entidades químicas no seu tratamento;

• Mecanismos moleculares e alvos farmacológicos em doenças neurodegenerativas e métodos de screening de novas entidades químicas no seu tratamento;

• Execução prático-laboratorial das metodologias in vitro utilizadas para avaliação das especificidades farmacológicas mencionadas anteriormente e interpretação crítica dos resultados obtidos.

Docente(s) responsável(eis)

Ana Cristina Bairrada Fortuna

Métodos de Avaliação

Avaliação
Trabalho laboratorial ou de campo: 30.0%
Exame: 70.0%

Bibliografia

Brunton LL, Lazo JS, Parker KL (eds.) Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. McGraw-Hill, 11th Edition, 2006. ISBN 0-07-142280-3

Katzung B. G. (ed.) Basic and clinical Pharmacology. McGraw Hill, 9th edition, 2004. ISBN: 007-121931-5

Rang, Dale, Ritter & Flower. Rang & Dale's, Pharmacology. Churchill Livingstone, Elsevier, 6th Edition, 2007. ISBN: 978-0-443-06911-6.

A. N. Goktug, S. C. Chai, T. Chen. Data Analysis Approaches in High Throughput Screening. In Tech Open Science, 2013. Doi: 10.5772/52508.

A. Fortuna, et al. The importance of permeability screening in drug discovery process: PAMPA, Caco-2 and rat everted gut assays. Current Topics in Pharmacology. 2007; 11: 63-86

A. Fortuna, et al. Doi: 10.1111/j.1528-1167.2012.03409.x

A. Fortuna, el al. Doi:10.1002/jps.22796

A. Fortuna, et al. Doi. 10.1016/j.eplepsyres.2013.08.013.

J. Bicker, et al. Doi: 10.1016/j.ejps.2018.02.006

J. Bicker et al. Doi: 10.1124/dmd.117.077883

Outro material de apoio disponibilizado.