Design e Síntese de Fármacos

Conhecimentos de Base Recomendados

Frequência e aprovação nas disciplinas de Química Orgânica e Biomolecular e Química Terapêutica.

Conhecimentos de Química Orgânica, Biologia e Bioquímica. Conhecimentos de Inglês.

Métodos de Ensino

As aulas teóricas serão lecionadas mediante a projeção de slides, que serão posteriormente colocados na plataforma nónio.

As aulas teórico-práticas serão lecionadas mediante a projeção de slides e com a participação ativa dos alunos, na resolução de problemas. No que diz respeito à retrossíntese, os exercícios são feitos e explicados pelo professor, no quadro, para que haja um acompanhamento mais detalhado de todo o processo.

Resultados de Aprendizagem

- Definir o conceito de fármaco e estudar os vários tipos de alvos moleculares.

- Analisar as diferentes ligações envolvidas na interação dos fármacos com os seus alvos moleculares

- Identificar o farmacóforo e definir o auxóforo e o toxicóforo

- Conhecer as estratégias principais do design de fármacos.

- Interpretar os princípios do design análogo.

- Saber prever as modificações químicas mais adequadas às interações com alvos moleculares.

- Definir os princípios básicos associados à síntese de fármacos.

- Retrossíntese. Aplicar corretamente os princípios e pontos-chave que regem a abordagem da desconexão.

- Ser capaz de, baseado na desconexão efetuada, conceber a síntese inversa através da aplicação adequada da transformação dos grupos funcionais

- Estudar as principais técnicas de controlo das reações de preparação e da elucidação estrutural de fármacos.

- Conhecer os fundamentos dos diferentes métodos espectroscópicos e usá-los na elucidação de compostos orgânicos.

Estágio(s)

Não

Programa

Ensino Teórico:

- O fármaco e a sua interação com alvos moleculares

- Alvos moleculares dos fármacos

- Complementaridade entre alvo molecular e fármaco

- Princípios básicos associados à síntese de fármacos

- Estratégias de conceção racional de fármacos

- Conceção de fármacos com base no farmacóforo e no recetor

- Princípios de conceção de análogos

- Conceitos de isosterismo e bioisosterismo, "Scaffold Hoping" e vinilogia

- Síntese de fármacos: Diferentes questões envolvidas na síntese de fármacos.

- A abordagem retrossintética como estratégia de planeamento para atingir a molécula alvo.

- Síntese e interconversões de compostos orgânicos.

- "Casos de estudo"

- Técnicas espectroscópicas para o controlo de reações e para a elucidação da estrutura dos produtos formados

Ensino Teórico-Prático:

Resolução de exercícios sobre os temas estudados no ensino teórico.

Docente(s) responsável(eis)

Saúl Campos Pereira Costa

Métodos de Avaliação

Avaliação
Exame: 100.0%

Bibliografia

• Erland Stevens, MEDICINAL CHEMISTRY - The Modern Drug Discovery Process. Copyright © 2014 by Pearson Education, Inc.

• Graham L. Patrick, An Introduction to DRUG SYNTHESIS, Jan 2015. OXFORD University Press.

• The Practice of Medicinal Chemistry (4ª Ed.), 2015. Editors: Camille Wermuth, David Aldous, Pierre Raboisson, Didier Rognan.

• Andrew Rosen, Organic Chemistry: Reactions and Overview. Editor: Raghav Malik, 2013.

• THE ART OF DRUG SYNTHESIS, Edited by Douglas S. Johnson and Jie Jack Li. Pfizer Global Research and Development. Copyright © 2007 by John Wiley & Sons, Inc.

• ORGANIC CHEMISTRY, Francis A. Carey, Robert M. Giuliano, McGraw-Hill; 8th edition (2010).