Design e Síntese de Fármacos

Conhecimentos de Base Recomendados

Frequência e aprovação nas disciplinas de Química Orgânica e Biomolecular e Química Terapêutica
Conhecimentos de Química Orgânica
Conhecimentos de Inglês.

Métodos de Ensino

As aulas teóricas serão lecionadas mediante a projeção de slides, que serão posteriormente colocados na plataforma nónio.
As aulas teórico-práticas serão lecionadas mediante a projeção de slides e com a participação ativa dos alunos, na resolução de problemas e na apresentação de trabalhos, de forma individual ou em grupo.

Resultados de Aprendizagem

-Situar cronologicamente o desenvolvimento de fármacos.
-Definir o conceito de fármaco, e estudar os vários tipos de alvos- Analisar as diferentes ligações envolvidas na interacção dos fármacos com os seus alvos moleculares
-Identificar o farmacóforo e definir o auxóforo e o toxóforo
-Definir os princípios básicos associados à síntese de fármacos
-Estudar as principais técnicas de controle das reacções de preparação e da elucidação estrutural de fármacos
-Conhecer as estratégias principais do design de fármacos
-Interpretar os princípios do design análogo
-Saber prever as modificações químicas mais adequadas às interações com alvos moleculares
-Conhecer os fundamentos dos diferentes métodos espectroscópicos e usá-los na elucidação de compostos orgânicos
-Aplicar corretamente os princípios e pontos-chave que regem a abordagem da desconexão
-Ser capaz de, baseado na desconexão efetuada, conceber a síntese inversa através da aplicação adequada da transformação dos grupos funcionais.

Estágio(s)

Não

Programa

TEÓRICO:
- Referência à história da Descoberta de Fármacos
- O Fármaco e a interação com os seus alvos moleculares
- Alvos moleculares de fármacos
- Complementaridade entre alvo molecular e fármaco
- Princípios básicos associados à síntese de fármacos
- Técnicas cromatográficas e espectroscópicas para controle de reações e de elucidação da estrutura dos produtos formados
- Estratégias do design racional de fármacos
- Design de fármacos baseado no farmacóforo e no receptor
- Princípios do design análogo
- Conceitos de isosterismo, bioisosterismo, “Scaffold Hoping” e vinilogia
- Síntese de Fármacos: As diferentes envolvências na síntese de fármacos.
- A retrossíntese como estratégia de planificação de vias para a obtenção da molécula alvo.
- Sínteses e Interconversões de compostos orgânicos.
- “Case Studies”
TEÓRICO-PRÁTICO:
Resolução de exercícios sobre as matérias estudadas nas aulas teóricas.

Docente(s) responsável(eis)

Saúl Campos Pereira Costa

Métodos de Avaliação

Avaliação
Trabalho de investigação: 20.0%
Exame: 80.0%

Bibliografia

• Erland Stevens, MEDICINAL CHEMISTRY - The Modern Drug Discovery Process. Copyright © 2014
by Pearson Education, Inc.
• Graham L. Patrick, An Introduction to DRUG SYNTHESIS, Jan 2015. OXFORD University Press.
• The Practice of Medicinal Chemistry (3ª Ed.) Edited by Camille-Georges Wermuth.
• Andrew Rosen, Organic Chemistry: Reactions and Overview. Editor: Raghav Malik, 2013.
• THE ART OF DRUG SYNTHESIS, Edited by Douglas S. Johnson and Jie Jack Li. Pfizer Global Research
and Development. Copyright © 2007 by John Wiley & Sons, Inc.
• ORGANIC CHEMISTRY, Francis A. Carey, Robert M. Giuliano, McGraw-Hill; 8th edition (2010).